Что такое афобазол

Что такое афобазол

Инструкция по применению

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Афобазол психотропный препарат, оказывающий выраженное противотревожное действие. Селективный (избирательный) анксиолитик не имеет побочных эффектов, которые характерны для большинства транквилизаторов из группы бензодиазепинов. Эффективен при лечении генерализованных тревожных состояний, неврастении, нарушенной адаптации и других психических расстройств.

Анксиолитическое средство применяется в фармакотерапии тревожных состояний и заболеваний следующих групп:

  • F10.3 абстинентный синдром, спровоцированный употреблением спиртного;
  • F17.3 абстинентный синдром, вызванный табакокурением;
  • F41.1 устойчивое психическое расстройство, спровоцированное тревогой;
  • F41.9 тревожное состояние неизвестного происхождения;
  • F43 нарушенная адаптация и последствия тяжелого стресса;
  • F45.9 соматизированная психическая реакция;
  • F48 нервное расстройство, сопровождающееся головными болями, раздражительностью и быстрой утомляемостью;
  • G47.8 нарушение режима сна и бодрствования;
  • G90 нарушения в функционировании вегетативной нервной системы;
  • N94.3 психические и соматические нарушения на фоне предменструального синдрома;
  • Z60 психические нарушения, обусловленные стрессовыми ситуациями.

Лекарственная форма и состав

Психотропный препарат Афобазол производится в виде белых плоскоцилиндрических таблеток с фаской. В них содержатся следующие компоненты:

  • фабомотизол;
  • молочный сахар;
  • пищевая добавка Е572;
  • дикрахмаладипат ацетилированный;
  • среднемолекулярный поливинилпирролидон;
  • порошок микрокристаллической целлюлозы.

В таблетках содержится по 5.0 мг или по 10.0 мг фабомотизола. Они упаковываются в серебристые блистеры по 20 штук. В картонной коробке содержится 3 блистера с таблетками вместе с инструкцией по применению психотропного препарата.

Фармакотерапевтическое действие

Афобазол относится к небензодиазепиновым анксиолитическим средствам, которые обладают выраженными противотревожными свойствами. Молекулы фабомотизола действуют на гамма-рецепторы, которые локализуются в головном мозге. Это приводит к повышению чувствительности ГАМКА-рецепторов к воздействию медиаторов торможения.

Терапевтическое действие психотропного препарата обусловлено легкой стимулирующей и анксиолитической активностью его активных компонентов. Фабомотизол устраняет раздражительность, страх, плаксивость, чувство тревоги, депрессивные состояния, пугливость и т.д. Курсовое применение лекарства приводит к уменьшению выраженности соматических проявлений психических нарушений, к которым относятся: потливость, тахикардия, мидриаз, нервный тик, судороги.

Анксиолитик проявляет выраженное транквилизаторное действие в отношении пациентов с выраженными астеническими личностными чертами. Прием таблеток в течение 5-7 дней позволяет устранить тревожную мнительность, эмоциональную лабильность, необоснованные страхи, неуверенность и т.д. Достигнутый в результате фармакотерапии эффект сохраняется в течение 1-3 недель после завершения курса.

Показания к применению

Таблетки Афобазол используются при лечении взрослых, страдающих неврозами, тревожными состояниями и связанных с ними соматическими нарушениями. Показаниями к назначению психотропного лекарства являются:

  • нейроциркуляторная дистония;
  • неврастения;
  • генерализованные тревожные состояния;
  • стенокардия;
  • предменструальный синдром;
  • расстройства адаптации;
  • алкогольная абстиненция;
  • гипертоническая болезнь;
  • системная красная волчанка;
  • синдром отмены при отказе от табакокурения;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • нарушение режима сна и бодрствования;
  • дерматологические патологии;
  • бронхиальная астма.

Согласно инструкции, анксиолитик может использоваться для купирования тревожных состояний у больных, страдающих сердечно-сосудистыми патологиями. Психотропное лекарство действует мягко, устраняя симптомы депрессии, подавленность, апатию, страх и плаксивость.

Режим дозирования

Медпрепарат Афобазол принимают перорально после употребления пищи. Дозировка определяется выраженностью психических расстройств и связанных с ними соматических нарушений.

Стандартная разовая доза для взрослых 10 мг 3 раза сутки. Продолжительность фармакотерапии варьируется в диапазоне от 2 до 4 недель. При отсутствии нужного эффекта суточную дозу фабомотизола увеличивают до 60 мг, но только по рекомендации врача. При этом длительность курса также может быть увеличена до 10-12 недель.

Особые указания

Анксиолитическое средство не используется в педиатрической практике, поэтому пациентам в возрасте до 18 лет таблетки не назначаются. Связано это с нестабильностью работы центральной и вегетативной системы, которая обусловлена гормональным дисбалансом в пубертатном периоде развития.

Компоненты лекарства метаболизируются в печени и выводятся преимущественно кишечником вместе с каловыми массами. При печеночной недостаточности и тяжелых поражениях паренхимы рекомендуется уменьшить суточную дозу фабомотизола до 20 мг.

Читайте также:  Жирность красной рыбы таблица

Почки практически не принимают участия в инактивации метаболитов препарата и их выведении из организма. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью дозировочный режим не корректируют. Это же касается и больных после 65 лет. Возрастные изменения в организме практически никак не влияют на фармакокинетику и фармакодинамику препарата Афобазол.

Гестация и лактация

Применение психотропного средства в период гестации противопоказано, т.к. его составляющие обладают тератогенными свойствами. Фабомотизол может экскретироваться с молоком, поэтому при назначении таблеток во время лактации необходимо прекратить кормление ребенка грудью.

Совместимость с алкоголем

Фармакохимически этанолсодержащие напитки не взаимодействуют с компоненты медпрепарата. Однако употребление алкоголя приводит к повышению нагрузки на сердечно-сосудистую и нервную систему, а также обострению связанных с этим психических нарушений. Поэтому при прохождении фармакотерапии врачи не рекомендуют принимать спиртосодержащие напитки.

Взаимодействие с медикаментами

Афобазол потенцирует транквилизаторную активность Диазепама и противосудорожное действие Карбамазепина. При этом фабомотизол не влияет на гипнотические свойства Тиопентала и наркотический эффект от приема этанола.

Передозировка

Однократный прием более 50 мг фабомотизола приводит к повышению выраженности седативного действия медпрепарата без каких-либо признаков миорелаксации. Хроническая передозировка чревата воспалением слизистой желудка и возникновением связанных с этим эффектов: боль в животе, тошнота, диспепсия, изжога и т.д.

Для нормализации самочувствия рекомендуется вводить подкожно по 1 мл трижды в день 20% раствор кофеин-бензоат натрия. При сохранении признаков передозировки необходимо вызвать на дом врача.

Побочные эффекты

При применении психотропного лекарства нежелательные эффекты возникают очень редко. Связано это с тем, что фабомотизол лишен большинства побочных эффектов, которые характерны для транквилизаторов группы бензодиазепинов. В редких случаях больные могут жаловаться на:

  • сонливость;
  • головные боли;
  • снижение АД;
  • кожный зуд;
  • эритематозные пятна на коже.

Практически все вышеперечисленные эффекты развиваются при гиперчувствительности к активным или неактивным компонентам анксиолитического средства. В случае их возникновения рекомендуется заменить Афобазол другим противотревожным препаратом.

Противопоказания к применению

Транквилизаторное средство не используют при:

  • непереносимости галактозы;
  • беременности и лактации;
  • язвенной болезни;
  • выраженной артериальной гипотонии;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбции.

С осторожностью назначают пероральные медикаменты лицам с токсическим или органическим повреждением печени. При печеночной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию изоферментов.

Аналоги

Структурным аналогом препарата Афобазол является Нейрофазол, в котором содержится фабомотизол. Но заменитель предназначен исключительно для парентерального введения. К числу пероральных медикаментов, обладающих аналогичными свойствами, относятся:

В случае необходимости пациентам назначают анксиолитики с более выраженной противотревожной активностью Альпразол, Фенибут, Диазепам и т.д. Но использовать их можно только по рекомендации врача из-за высокого риска развития синдрома отмены.

Условия продажи и хранения

Психотропный препарат продается в аптеках без письменного назначения врача. Хранятся таблетки в упаковке в сухом и недоступном для света месте при температуре до 25 градусов Цельсия в течение 3 лет.

Фабомотизол
Fabomotizole
Химическое соединение
ИЮПАК 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид
Брутто-формула C15H21N3O2S
Молярная масса 307.410 г/моль
CAS 173352-39-1
PubChem 9862937
Классификация
Фармакол. группа Анксиолитик
АТХ N05BX04 присвоен ВОЗ в 2014 г.
Лекарственные формы
Таблетки
Другие названия
Афобазол
Медиафайлы на Викискладе

Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole.

Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов [1] .

Читайте также:  Пробежка для начинающих таблица

Хотя в открытых исследованиях получены данные об эффективности фабомотизола при генерализованном тревожном расстройстве (в этих исследованиях препарат показал эффективность, сопоставимую с диазепамом, при лучшей переносимости), отсутствие РКИ по оценке эффективности препарата при тревожных расстройствах существенно ограничивает доказательную базу и не позволяет рекомендовать фабомотизол в числе препаратов первого выбора [1] .

Содержание

Фармакодинамика [ править | править код ]

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтической концентрации препарат является [2] :

  • Лигандом сигма-1 рецепторов.
  • Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
  • Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2 [3] .
  • Ингибитором МАО-А.

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определённым рядом побочных эффектов К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. [4]

Фармакокинетика [ править | править код ]

При приеме внутрь: Cmax — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч. [5]

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Показания [ править | править код ]

Афобазол применяется в России у взрослых при тревожных состояниях:

Противопоказания [ править | править код ]

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия и взаимодействие [ править | править код ]

Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами [ править | править код ]

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама [6] . Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина и др. является 2 недели после прекращения приема афобазола.

Передозировка [ править | править код ]

Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-го раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: АФОБАЗОЛ ®

Химическое рациональное название:
5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид.

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: афобазол (в пересчете на сухое вещество) — 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), повидон, магния стеарат.

Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС: N05BX.

Фармакодинамика

АФОБАЗОЛ® — производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.

Читайте также:  Гималайская соль в пищу

АФОБАЗОЛ® обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у АФОБАЗОЛА® в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов.

Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения АФОБАЗОЛОМ®. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели. Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым peaкциям. АФОБАЗОЛ® нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 0,001 г).

Фармакокинетика
Период полувыведения АФОБАЗОЛА® при приеме внутрь составляет 0,82 часа, средняя величина максимальной концентрации (Сmах) — 0,130±0,073 мкг/мл; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — 1,60±0,86 час. АФОБАЗОЛ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.

Показания к применению
АФОБАЗОЛ® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абсистентного синдрома, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

Противопоказания
Беременность, период лактации. Индивидуальная непереносимость препарата. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды. Оптимальные разовые дозы препарата — 10 мг, суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Побочные действия
Повышенная индивидуальная чувствительность, возможны аллергические реакции.

Передозировка
При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат-натрия 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
АФОБАЗОЛ® не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Форма выпуска
По 10 таблеток или 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 30,50 или 100 таблеток в банке полимерной в комплекте с крышками. Каждая банка или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +5°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector