Что такое селективный блокатор

Что такое селективный блокатор

Бета 1 -адреноблокаторы селективные – это препараты, которые избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Селективные β 1 -адреноблокаторы избирательно блокируют β 1 -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.

Гипотензивный эффект селективных β 1 -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.

Антигипертензивный эффект большинства селективных β 1 -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 ч. после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.

Антиаритмическое действие селективных β 1 -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ — приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин — более 27 часов (необходимо уменьшение доз).

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ч. Почечный клиренс – 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Читайте также:  У девочки 8 лет большой живот

Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата – 80-90%. Связь с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация при пероральном приеме достигается через 2-4 ч. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 14-22 ч. Выводится в основном (80%) почками (15% — в неизмененном виде).

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% пероральной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы – около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, у больных с медленным метаболизмом этого препарата — 30-50 ч.

Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата – 65%. Связь с белками плазмы – 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7 ч.

Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата – 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Читайте также:  Из чего готовят перловую крупу

Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.

  • Бронхиальная астма.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Феохромоцитома.
  • Нарушения функции печени.
  • Метаболический ацидоз.
  • Депрессия.
  • Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
  • Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
  • Артериальная гипотензия.
  • Кардиогенный шок.
  • ХОБЛ.
  • Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Миастения.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

С осторожностью селективные β 1 -адреноблокаторы применяются в следующих клинических ситуациях:

  • Почечная недостаточность.
  • Сахарный диабет.
  • Гиперфункция щитовидной железы.
  • Аллергические заболевания.
  • Псориаз.
  • Атриовентрикулярная блокада I степени.
  • У пациентов старше 65 лет.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • Симптомы сердечной недостаточности.
  • Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
  • Брадикардия.
  • Артериальная гипотензия.
  • Со стороны ЦНС:
    • Головокружение.
    • Нарушения сна.
    • Снижение способности к концентрации внимания.
    • Сонливость.
    • Депрессия.
    • Галлюцинации.
    • Вялость.
    • Чувство усталости.
    • Головная боль.
    • Слабость.
    • Со стороны ЖКТ:
      • Сухость во рту.
      • Тошнота.
      • Рвота.
      • Диарея.
      • Боль в животе.
      • Запор.
      • Со стороны дыхательной системы:
        • Диспноэ.
        • Бронхоспазм.
        • Со стороны органов кроветворения:
          • Тромбоцитопеническая пурпура.
          • Анемия (апластическая).
          • Тромбоз.
          • Со стороны эндокринной системы:
            • Гинекомастия.
            • Снижение потенции.
            • Гипотиреоидное состояние.
            • Со стороны лабораторных показателей:
              • Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
              • Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
              • Гиперлипидемия.
              • Повышение уровней печеночных трансаминаз.
              • Со стороны органов чувств:
                • Нарушения зрения.
                • Снижение секреции слезной жидкости.
                • Сухость и болезненность глаз.
                • Конъюнктивит.
                • Дерматологические реакции:
                  • Крапивница.
                  • Кожный зуд.
                  • Фоточувствительность.
                  • Усиление потоотделения.
                  • Гиперемия кожи.
                  • Обострение течения псориаза.
                  • Прочие:
                    • Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
                    • Обратимая алопеция.
                    • Боль в спине.
                    • Артралгия.
                    • Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

                      При необходимости применения селективных β 1 -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

                      Читайте также:  Кусочки курицы в мультиварке

                      Пациентам, принимающим селективные β 1 -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).

                      Не рекомендуется назначать селективные β 1 -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.

                      На фоне терапии селективными β 1 -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

                      В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

                      Рекомендуется прекращать терапию селективными β 1 -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.

                      Следует избегать резкой отмены селективных β 1 -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.

                      Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя.

                      Ссылка на основную публикацию
                      Adblock detector