Холекальциферол что это такое

Холекальциферол что это такое

Показания к применению

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояния повышенной потребности организма в витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), синдром мальабсорбции, недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в т.ч. семейная), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеиновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).

Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания (послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капли для приема внутрь, раствор для приема внутрь [масляный], раствор для внутримышечного введения и приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь или в/м, для профилактики рахита — в дозе 200 тыс.МЕ (5 мг) 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Если ребенок редко находится на солнце или его кожа гиперемирована, разовую дозу увеличивают до 400 тыс.МЕ, вводят также 1 раз в полгода (до 5 лет).

Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 тыс.МЕ 1 раз в неделю в течение 2 нед (в сочетании с препаратами Ca2+).

Для предупреждения приступов тетании — до 1 млн МЕ/сут.

При остеомаляции и остеопорозе — 200 тыс.МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес.

Капли для приема внутрь (1 кап = 500 МЕ): для профилактики рахита детям грудного возраста (доношенным), начиная с 2 нед жизни, — ежедневно, по 500 МЕ/сут; в особых случаях (например, недоношенным детям) — до 1000 МЕ/сут при недоношенности I ст. и 1000-2000 МЕ/сут) при недоношенности II и III ст. (исключая летние месяцы); для лечения рахита — по 2000-5000 МЕ/сут в 2-3 приема в течение 1-1.5 мес, затем переходят на поддерживающую терапию — 500 МЕ/сут) в течение 2 лет и в зимний период на 3 году жизни. Доза 5000 МЕ назначается только при выраженных костных изменениях. Через 3 мес после окончания 1 курса детям из группы риска проводят повторный курс противорецидивного лечения по 2000-5000 МЕ/сут в течение 3-4 нед, за исключением летних месяцев.

Грудным детям со спазмофилией — по 5000 МЕ 3 раза в сутки.

Взрослым для профилактики остеомаляции — по 500-1000 МЕ 3 раза в сутки, для лечения остеомаляции — до 2500 МЕ 3 раза в сутки.

При гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе — по 7500-15000 МЕ/сут). При этом необходим контроль концентрации Ca2+ в крови каждые 3-6 мес и при необходимости коррекция режима дозирования.

Фармакологическое действие

Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез.

Витамин D3 образуется в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. Для поддержания нормального содержания витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребенка по 2 ч в неделю, а УФ-облучение матери (1.5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание витамина D3 в ее молоке в 10 раз.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты препарата. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Особые указания

Суточная потребность в витамине D3 для взрослых — 400 МЕ (10 мкг).

Применять под тщательным медицинским контролем концентрации Ca2+ в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год).

Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3.

Следует иметь в виду, что чувствительность к препарату у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.

Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста.

Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.

Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Читайте также:  Женская рука в бинте

В пожилом возрасте потребность в препарате (вит. D) может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Взаимодействие

При гипервитаминозе D возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в препарате может значительно повышаться (увеличивают скорость метаболизма).

Длительная терапия на фоне одновременного применения Al3+ и Mg2+-содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.

Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.

Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов — не менее 3 ч.

Одновременное применение с др. аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Колекальциферол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Колекальциферол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Колекальциферол

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, хлороформе, растительных маслах. Малоустойчив к действию света, легко окисляется.

Фармакология

Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей. Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации. Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и частично — альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. Cmax в тканях создается через 4–5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Применение вещества Колекальциферол

Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение), состояние повышенной потребности организма в витамине D: рахит, спазмофилия, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание ( в т.ч. парентеральное, вегетарианская диета), недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия, алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз, механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), мальабсорбция; прием барбитуратов, минеральных масел, противосудорожных средств ( в т.ч. фенитоин, примидон); гипопаратиреоз (послеоперационный, идиопатический, тетания), псевдогипопаратиреоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гиперкальциурия, кальциевый нефроуролитиаз, длительная иммобилизация (большие дозы), почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, саркоидоз, активная форма туберкулеза легких.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не следует назначать в высоких дозах (возможно тератогенное действие). С осторожностью назначают в период грудного вскармливания (при применении в высоких дозах у матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка).

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

Побочные действия вещества Колекальциферол

Головная боль, желудочно-кишечные расстройства, раздражение почек, обострение туберкулезного процесса в легких.

Взаимодействие

Эффект снижают дифенин, колестирамин, токсичность — витамин A. Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

Передозировка

При повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные, — нарушение сердечного ритма, тошнота, рвота, головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, анорексия, артериальная гипертензия, запор, почечная недостаточность.

При хроническом отравлении — деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E, препаратов магния, калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Колекальциферол

При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10–15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Читайте также:  Hmb что это такое

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Здоровье опорно-двигательного аппарата во многом зависит от оптимального поступления в организм витамина D. Холекальциферол способствует укреплению костей, волос и ногтей, улучшает состояние кожных покровов и влияет на самочувствие человека.

Нездоровая пища, недостаточная физическая активность и отсутствие регулярных прогулок на свежем воздухе приводят к дефициту важного вещества. Если устранить негативные факторы не удается, стоит задуматься о приеме холекальциферола в виде фармакологического средства.

Что представляет собой холекальциферол?

Это органическое жирорастворимое соединение науке известно как витамин D3 или колекальциферол. Он входит в группу витаминов D наряду с эргокальциферолом (D2).

Вещество синтезируется эпидермисом под воздействием ультрафиолетового излучения либо поступает в организм вместе с пищей.

В растительных продуктах витамин Д практически не содержится. Богаты холекальциферолом рыбий жир, треска, атлантическая сельдь, сливочное масло и куриные яйца. Важным биохимическим свойством витамина Д3 является способность стимулировать усвоение кальция в толстом и тонком кишечнике и концентрировать его в костной и хрящевой тканях.

Полезные свойства холекальциферола:

  • Формирует крепкий скелет и зубы у детей;
  • Препятствует разрыхлению и размягчению костной ткани;
  • Служит профилактикой рахита, остеопороза и переломов костей;
  • Регулирует кальций-фосфорный обмен;
  • Повышает регенеративные свойства опорно-двигательного аппарата;
  • Способствует быстрому срастанию костей после переломов;
  • Нормализует выработку энергии, переработку белков, жиров и углеводов;
  • Принимает участие в поддержании иммунитета;
  • Повышает упругость мышечных волокон;
  • Предупреждает сердечно-сосудистые заболевания;
  • Улучшает состояние кожных покровов, ногтевых пластин и волос;
  • Стимулирует работу головного мозга;
  • Принимает участие в регуляции работы эндокринной и нервной систем.

Признаки гиповитаминоза холекальциферола

В солнечное время года продуцируемого кожей холекальциферола бывает достаточно, чтобы поддерживать обмен фосфора и кальция. В холодный сезон и при скудном нерациональном питании может развиваться гиповитаминоз витамина Д3 с выраженной симптоматикой:

  • Депрессивные состояния, апатичность и ухудшение самочувствия;
  • Развитие сахарного диабета и ожирения вследствие нарушения метаболизма;
  • Боли в суставах;
  • Хрупкость и расслоение ногтей;
  • Ломкость и выпадение волос;
  • Сутулость и нарушения походки;
  • Склонность к переломам, деформация скелета.

Дефицит холекальциферола у представителей сильного пола может вызывать снижение активности спермиев и развитие бесплодия.

Холекальциферол как лекарство

Витамин Д3 синтезируется в промышленным масштабах методом облучения 7-дегидрохолестерина. Сырьем служат шерстный жир (ланолин) овцы или других шерстистых животных, гидратированное масло соевых бобов или рафинированное подсолнечное масло. Затем состав очищают и используют для производства холекальциферола в нескольких фармакологических формах:

  • Водный раствор для перорального приема во флаконах с пипеткой;
  • Масляные капли для приема внутрь с дозатором;
  • Смесь для внутримышечного введения в виде инъекций.

В каких случаях показан прием холекальциферола:

  • Профилактика и лечение дефицита витаминов группы Д;
  • Рахит с нарушением минерализации скелета и формирования костной ткани;
  • Гипокальциемическая тетания, сопровождающаяся судорогами;
  • Нефрогенная остеопатия, связанная с нарушением метаболизма кальция и фосфора;
  • Стоматологические проблемы;
  • Ухудшение состояния эпидермиса, ногтей и волос;
  • В составе комплексной терапии болезни Крона, цирроза, механической желтухи, печеночной недостаточности.

Витамин Д3 назначают женщинам на период вынашивания плода и грудного вскармливания, новорожденным и детям грудного возраста в осенне-зимний период. Холекальциферол должен входить в поддерживающую терапию людей со скудным питанием, вегетарианцев, при соблюдении строгих диет и парентеральном питании.

Холекальциферол: инструкция по применению и дозировка

Существуют нормы суточной потребности в витамине D3. Они зависят от возраста, образа жизни и веса пациента, доза измеряется в международных единицах (МЕ):

  • Профилактика рахита у детей от одного месяца жизни до двух-трех лет – 500 МЕ/день;
  • Профилактика рахита у недоношенных, близнецов и детей, пребывающих в неблагоприятных социальных условиях – 1000 единиц/день;
  • Лечение рахита и патологий костей у детей от 4 недель до 18 лет – 3000-10 000 МЕ/день;
  • Норма для взрослых людей – от 400 до 600 единиц в сутки;
  • Норма для беременных – 400-700 МЕ в сутки (иногда и до 1000 МЕ);
  • Лечение рахита и остеомаляции – 1000-5000 МЕ/день;
  • В качестве вспомогательного медикамента при остеопорозе – 1000-3000 МЕ/день.

Точную дозировку холекальциферола в терапевтических и профилактических целях назначает только лечащий врач. В лекарственной форме вещество принимают под строгим врачебным наблюдением, при необходимости контролируют содержание кальция в крови и моче. Продолжительность курса лечения холекальциферолом составляет от 4 до 6 недель. По показаниям их можно повторять спустя несколько недель или месяцев.

Читайте также:  Симптомы при дефиците железа

Масляный раствор удобно принимать во время еды – достаточно капнуть рекомендованную дозу на кусочек хлеба. Нужное количество капель можно отмерять и в чайную ложку. Важно не ошибиться с дозировкой: если возник сбой в подсчете капель, их следует вылить и начать отсчет с начала.

Грудным детям препарат отмеряют в столовую ложку, разводят очищенной или кипяченой водой и дают выпить. Если ребенок еще не умеет пить из ложки, можно использовать пипетку или добавлять витамин в бутылочку для кормления.

Беременным препарат назначают индивидуально, учитывая особенности протекания гестации и образ жизни женщины.

Если холекальциферол в процессе вынашивания не применялся, его назначают на период грудного вскармливания.

Маленьким детям чаще прописывают водный раствор витамина Д3 – он быстрее всасывается пищеварительным трактом и отличается более продолжительным действием. Противопоказан масляный раствор малышам с нарушениями в работе желудка, кишечника, почек.

Признаки избытка витамина

Витамин Д3 холекальциферол способен аккумулироваться в печени и медленно высвобождаться в кровяное русло. Поэтому неконтролируемый прием препарата в течение длительного времени приводит к гипервитаминозу холекальциферола.

Об избытке витамина свидетельствуют следующие признаки:

  • Мышечная слабость;
  • Постоянная тошнота и отсутствие аппетита;
  • Потеря веса;
  • Боль в эпигастральной области и изжога;
  • Понос и учащенное мочеиспускание;
  • Чувство неутолимой жажды;
  • Увеличение частоты пульса и повышенное кровяное давление;
  • Перебои в работе сердца;
  • Повышение температуры тела.

При гипервитаминозе наблюдаются изменения клинических и биохимических показаний мочи – увеличение белка, лейкоцитов и эритроцитов. Скапливание кальция в почечных канальцах приводит к возникновению мочекаменной болезни. Следы кальция могут быть обнаружены в легких, сосудах, сердце и кишечнике, что значительно ухудшает функционирование этих органов.

Возникновение побочных реакций или признаков гипервитаминоза служит серьезным поводом для отмены препарата и пересмотра терапевтического курса.

Особые указания

  • Переносимость холекальциферола D3 у разных пациентов индивидуальна, у некоторых лиц даже терапевтические дозы витамина способны вызвать симптомы передозировки;
  • У детей, которые продолжительное время принимали препараты с витаминами Д, может наблюдаться задержка роста;
  • Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание;
  • Высокие дозы холекальциферола обладают тератогенным действием и приводят к аномалиям плода;
  • В пожилом возрасте уменьшается абсорбция витамина D и синтез вещества в коже, поэтому организм нуждается в усиленном поступлении его извне;
  • Не рекомендуется одновременный прием нескольких препаратов, содержащих холекальциферол;
  • Витамин D и его метаболиты проникают в материнское молоко, но при этом симптомов передозировки у младенцев не обнаруживается;
  • Эффект от применения холекальциферола снижают минеральные масла, кальцитонин, колестипол, барбитураты;
  • Нельзя принимать холекальциферол при индивидуальной чувствительности к витамину, гиперкальциемии, почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией.

Холекальциферол: аналоги

  • Аквадетрим. Бесцветные прозрачные капли, которые реализуются во флаконах с капельницей. В состав препарата входят холекальциферол в концентрации 15 000 ME/мл и вспомогательные вещества. Благодаря анисовому ароматизатору лекарство имеет приятный запах и легко переносится. Его назначают взрослым и детям при остеопатиях, рахитах, нарушениях в работе паращитовидных желез.
  • Вигантол. Действующим веществом препарата выступает колекальциферол – 20 000 МЕ на 1 мл состава. Лекарственное средство выпускается в форме масляного раствора. Обеспечивает баланс кальция и фосфора, способствует минерализации костей и служит профилактикой рахита.
  • Кальций Д3 Никомед. Жевательные таблетки с ароматом лимона, содержащие карбонат кальция и колекальциферол. Эффективно восполняет дефицит кальциевых соединений и витамина Д3, улучшает состояние кожи, ногтей и волос, борется с остеопорозом и его осложнениями. Детям до трех лет препарат принимать не рекомендуется, а у беременных женщин применяется с осторожностью.

Холекальциферол: отзывы

Татьяна, 29 лет, г. Воронеж «Давала витамин Д своим детям в виде препарата “Аквадетрим”. Доза у старшего и младшего ребенка была одинаковой – 1 капля в день. Старшая дочь переносила лекарство хорошо, аллергии не было. С младшим сыном ситуация была полностью противоположной – сыпь с первых дней применения, беспокойство и нарушения стула. Думаю, витамины нужно подбирать индивидуально и не рисковать здоровьем малышей.»

Марина, 30 лет, г. Москва «Педиатр назначил сыну водный раствор витамина Д3. Дозировала очень аккуратно, потому что наслышана о побочных эффектах и передозировке холекальциферола. Иногда капала одну каплю на соску. Когда малышу исполнился год, перестали принимать витамин, просто стараюсь давать больше молочных продуктов.»

Светлана, 38 лет, г. Челябинск «Считаю, что витамин Д3 – самый главный для женской красоты и здоровья. Пью эту витаминную добавку в холодный сезон и прекрасно себя чувствую даже при депрессивной погоде за окном. К тому же заметила улучшения на коже и волосах – кожа перестала шелушиться, а волосы меньше выпадают.»

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector