Этомидат относится к группе

Этомидат относится к группе

Международное наименование — etomidat. Этиловый эфир 1- (n -фенил-этил)-1H-имидазол-5 карбоновой кислоты.

Состав и формы выпуска. Активное вещество — этомидат. Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (0.002 г в 1 мл), в упаковке 5 или 10 ампул.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Быстродействующее снотворное средство для в/в применения, используемое для неингаляционного наркоза. Действие препарата наступает быстро (через 4-5 мин после введения) и непродолжительно ( 3-8 мин.). Длительность сна зависит от введенной дозы. После быстрого пробуждения у больного отсутствует сонливость. Практически не оказывает влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы, лишен анальгетической активности. Обладает противосудорожным действием.

Показания к применению Этомидата. Препарат применяют для премедикации при проведении общей анестезии, при кратковременных оперативных вмешательствах, региональной анестезии, подготовке пациентов к инструментальным методам исследования, введении в наркоз при комбинированном наркозе 2 и 3 типа.

Режим дозирования. Препарат назначают в дозе 0.15-0.3 мг/кг веса тела (5-10 мл ампульного раствора) в течение 10-30 сек. При необходимости препарат вводят повторно в дозе 0.15 мг/кг веса не ранее 4 мин. после предыдущего введения, что увеличивает продолжительность наркоза до 10 мин. Максимальная разовая доза составляет 0.03 г. Сопутствующее использование средств для ингаляционного наркоза должно быть адаптировано к режиму дозирования этомидата.

Побочноеое действие Этомидата. Спонтанные сокращения одной или нескольких групп мышц, боль в месте введения препарата (особенно при введении препарата в мелкие вены), подъем и преходящее падение артериального давления, вызванное уменьшением периферического сопротивления сосудов, тахикардия. При использовании дозы препарата более 200 мг у некоторых пациентов возможно замедление пробуждения. Редко — снижение уровня кортизола в сыворотке крови, нарушение дыхания.

Противопоказания. Абсолютных противопоказаний к использованию препарата не установлено. В первом триместре беременности применять препарат следует только по жизненным показаниям.

Особые указания. Так как этомидат не обладает анальгетическим действием, рекомендуется перед его применением проводить введение 1-2 мл фентанила в/в в течение 1-2 мин. Препарат может вызвать уменьшение периферического сопротивления сосудов при комбинировании его с препаратами, влияющими на артериальное давление.

Производитель. Гипиомидапт (Hipnomidate) Janssen Pharmacevtica, Бельгия: Раденаркон (Radenarkon) AWD, Германия.

Применение препарата этомидат только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Этомидат представляет собой карбоксилированное производное имидазола. Он состоит из двух изомеров, но только 11(+)-изомер является активным веществом. Как мидазолам, содержащий имидазольное кольцо, препараты подвергается внутримолекулярной перестройке при физиологическом рН, в результате чего кольцо закрывается и молекула приобретает жирорастворимость. Вследствие нерастворимости в воде и нестабильности в нейтральном растворе лекарства в основном выпускается в виде 2% раствора, содержащего на 35% объема пропиленгликоль. В отличие от тиопентала натрия, этомидат химически совместим с миорелаксантами, лидокаином, вазоактивными ЛС.

Этомидат: место в терапии

Введенный в клиническую практику в 1972 г. этомидат быстро завоевал популярность среди анестезиологов благодаря своим благоприятным фармакодинамическим и фармакокинетическим свойствам. Позднее частые побочные эффекты привели к ограничению его использования. Однако в последние годы произошел пересмотр соотношения польза/побочные эффекты, и этомидат вновь стал применяться в клинике, поскольку:

  • этомидат вызывает быстрое наступление сна и минимально влияет на гемодинамику
  • вероятность и выраженность побочных эффектов оказалась преувеличенной;
  • рациональное сочетание с другими ЛС нивелирует его побочные эффекты;
  • появление нового растворителя (жировой эмульсии) позволило снизить частоту побочных эффектов.

В настоящее время он используется главным образом при необходимости быстрой последовательной индукции и интубации у пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, реактивными заболеваниями дыхательных путей, внутричерепной гипертензией.

Ранее этомидат также использовался на этапе поддержания анестезии. Сейчас из-за побочных эффектов для этой цели он применяется только при кратковременных вмешательствах и диагностических процедурах, где особенно важна быстрота пробуждения. Скорость восстановления психомоторных функций приближается к таковой для метогекситала. Продолжительность сна после одиночного индукционного введения линейно зависит от дозы — каждые 0,1 мг/кг введенного ЛС обеспечивают примерно 100 сек сна. Хотя нет убедительных данных, подтверждающих противоишемические свойства этомидата, его широко используют при нейрохирургических сосудистых вмешательствах. При этом учитывается и его способность снижать повышенное внутричерепное давление. У пациентов с травмой на фоне употребления алкоголя и/или наркотиков этомидат не вызывает депрессии гемодинамики и не затрудняет послеоперационную оценку психического статуса. При использовании во время электросудорожной терапии судороги могут быть более продолжительными, чем после введения других гипнотиков.

Читайте также:  Творожное суфле с печеньем

Проведение седации путем непрерывной инфузии этомидата сейчас ограничено временными рамками. Кратковременная седация предпочтительна у кардиологических пациентов с гемодинамической нестабильностью.

Этомидат нежелателен для поддержания анестезии и длительной седации.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Влияние на центральную нервную систему

Этомидат оказывает гипнотический эффект, который в 6 раз сильнее, чем у метогекситала, и в 25 раз — чем у тиопентала натрия. Анальгетической активностью он не обладает. После в/в введения индукционной дозы ЛС быстро наступает сон (за один цикл предплечье — мозг).

Влияние на мозговой кровоток

Этомидат обладает вазоконстрикторным действием на сосуды мозга и снижает МК (примерно на 30%) и ПМОа (на 45%). Исходно повышенное внутричерепное давление значительно снижается (до 50% после введения больших доз), приближаясь к нормальному, и остается таковым после интубации. АД не изменяется, поэтому ЦПД не изменяется или увеличивается. Реакция сосудов на уровень углекислоты сохраняется. Индукционная доза этомидата снижает внутриглазное давление (на 30-60%) на период гипнотического действия ЛС.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Минимальное влияние этомидата на кровообращение является главным его преимуществом перед другими индукционными средствами. Основные параметры гемодинамики остаются неизменными при использовании обычных индукционных доз (0,2-0,4 мг/кг) при некардиохирургических вмешательствах у кардиологических пациентов. При введении больших доз и у пациентов с ИБС изменения гемодинамики минимальные. АД может снижаться на 15% вследствие уменьшения ОПСС. Влияния на функцию сократимости и проводимости незначительные. У больных с поражениями митрального или аортального клапанов АД снижается примерно на 20% и может наблюдаться тахикардия. У гериатрических пациентов индукция этомидатом, а также его поддерживающая инфузия вызывает 50% снижение кровотока и потребление кислорода в миокарде.

Стабильность гемодинамики отчасти определяется слабой стимуляцией этомидатом симпатической нервной системы и барорецепторов. Вследствие отсутствия у ЛС анальгетических свойств симпатический ответ на ларингоскопию и интубацию трахеи при индукции этомидатом не предотвращается.

Влияние на дыхательную систему

Влияние этомидата на дыхание выражено значительно слабее, чем при использовании барбитуратов. Отмечается короткий (3-5 мин) период гипервентиляции за счет тахипноэ. Иногда наблюдается короткий период апноэ, особенно при быстром введении ЛС. При этом слегка увеличивается РаСО2, но РаО2 не изменяется. Вероятность апноэ значительно увеличивается после премедикации и при коиндукции.

Влияние на желудочно-кишечный тракт и почки

Этомидат не влияет на функцию печени и почек даже после многократного введения.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Влияние на эндокринный ответ

Появившиеся в 1980-х годах данные о способности этомидата угнетать синтез стероидов послужили главной причиной скепсиса в отношении применения этого ЛС. Однако более поздние сравнительные исследования позволили прийти к выводам, что:

  • после индукции этомидатом адренокортикальная супрессия является относительно кратковременным феноменом;
  • нет убедительных данных о неблагоприятном клиническом исходе, связанном с индукцией этомидатом;
  • этомидат безопасен для использования при больших травматичных операциях в отношении возникновения инфекционных осложнений, инфаркта миокарда, гемодинамических расстройств.

[36], [37], [38]

Влияние на нейромышечную передачу

Имеются данные о влиянии этомидата на нейромышечный блок, вызываемый недеполяризующими миорелаксантами.

В частности, эффект панкурония уменьшается, а рокурония — усиливается.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Фармакокинетика

Этомидат вводится только в/в, после чего быстро распределяется в организме, на 75% связываясь с белками плазмы. Жирорастворимость лекарств умеренная, при физиологическом значении рН крови лекарства имеет низкую степень ионизации. Объем распределения в равновесном состоянии большой и колеблется от 2,5 до 4,5 л/кг. Кинетика этомидата лучше описывается трехсекторной моделью. В фазу начального распределения Т1/2 равен примерно 2,7 мин, в фазе перераспределения — 29 мин, а в фазе элиминации — 2,9-3,5 ч. Метаболизм этомидата происходит в печени, в основном эстеразным гидролизом до соответствующей карбоксильной кислоты (основной неактивный метаболит), а также путем N-деалкилирования. Гипотермия и снижение печеночного кровотока могут в значительной степени замедлять метаболизм этомидата.

Читайте также:  Аллергия на красный лук

Благодаря интенсивному метаболизму печеночный клиренс довольно высокий (18-25 мл/мин/кг). Общий клиренс этомидата примерно в 5 раз выше, чем тиопентала натрия. Около 2-3% лекарств выводятся в неизмененном виде почками, остальное количество выводится в виде метаболита с мочой (85%) и желчью (10-13%).

Гипопротеинемия может служить причиной увеличения свободной фракции этомидата в крови и усиления фармакологического эффекта. При циррозе печени Vdss удваивается, но клиренс не изменяется, поэтому Т1/2бета увеличивается примерно вдвое. С возрастом происходит уменьшение объема распределения и клиренса этомидата. Основным механизмом быстрого прекращения снотворного эффекта этомидата является перераспределение его в другие, менее перфузируемые ткани. Поэтому дисфункция печени не оказывает существенного влияния на длительность эффекта. Кумуляция ЛС незначительна. Интенсивный метаболизм в сочетании с уже перечисленными особенностями этомидата позволяют вводить лекарство повторными дозами или продленной инфузией.

Электроэнцефалографическая картина

ЭЭГ при анестезии этомидатом напоминает эффект барбитуратов. Первоначальное увеличение амплитуды альфа-волн сменяется гамма-волновой активностью. Дальнейшее углубление анестезии сопровождается периодическим появлением вспышек супрессии. В отличие от тиопентала натрия В-волны не регистрируются. Этомидат вызывает дозозависимое увеличение латентности и снижение амплитуды ранних корковых ответов на слуховые импульсы. Амплитуда и латентность ССВП увеличиваются, повышая достоверность их мониторинга. Поздние ответы ствола мозга не изменяются. Амплитуда МВП снижается в меньшей степени, чем при использовании пропофола.

Этомидат вызывает увеличение судорожной активности в эпилептическом очаге и может провоцировать эпилептические припадки. Это находит применение для топографического уточнения участков, подлежащих оперативному удалению. Высокая частота миоклонических движений при использовании этомидата не связана с эпилептиформноподобной активностью. Предполагается, что причиной может быть дисбаланс процессов торможения и возбуждения в таламокортикальном взаимодействии, устранение подавляющего влияния глубоких подкорковых структур на экстрапирамидную моторную активность.

Этомидат также уменьшает высвобождение глутамата и дофамина в зоне ишемии. Активация НМДА-рецепторов причастна к ишемическим повреждениям мозга.

[47], [48], [49]

Взаимодействие

Отсутствие анальгетического эффекта у этомидата определяет необходимость его совместного использования с другими ЛС, в первую очередь с опиоидами. Опиоиды нивелируют некоторые нежелательные эффекты этомидата (боль при введении, миоклонии), однако производные фентанила замедляют элиминацию этомидата. БД также способствуют уменьшению вероятности миоклонии и, в отличие от опиоидов, не повышают риск ПОТР. Возможно усиление эффектов гипотензивных ЛС при совместном применении с этомидатом.

Сочетанное применение этомидата с кетамином путем титрования доз уменьшает колебания АД, ЧСС и коронарного перфузионного давления у пациентов с ИБС. Совместное использование с другими в/в или ингаляционными анестетиками, опиоидами, нейролептиками, транквилизаторами изменяет временные характеристики восстановления в сторону увеличения. На фоне приема алкоголя действие этомидата потенцируется.

Особые реакции

Боль при введении

Боль ощущают 40-80% пациентов при введении этомидата, растворенного в пропиленгликоле (сопоставимо с диазепамом). Спустя 48-72 ч может развиться поверхностный тромбофлебит. Как и в случае с другими седативно-гипнотическими ЛС (диазепамом, пропофолом), вероятность боли снижается при использовании более крупных вен и предварительном введении небольших доз лидокаина (20-40 мг) или опиоидов. Случайное внутриартериальное введение этомидата не сопровождается местными или сосудистыми повреждениями.

Признаки возбуждения и миоклонии

Применение этомидата сопровождается появлением мышечных движений на этапе индукции анестезии, частота которых широко варьирует (от 0 до 70%). Возникновение миоклоний эффективно предупреждается премедикацией, включающей БД или опиоиды (в т.ч. трамадол). Премедикация также снижает вероятность психомоторного возбуждения и послеоперационного делирия, которые при использовании этомидата возникают чаще (до 80%), чем после введения любых других рассматриваемых в/в гипнотиков. Частота миоклоний, боли при введении и тромбофлебиты уменьшаются при инфузионной технике введения этомидата. Кашель и икота наблюдаются примерно у 0-10% пациентов.

При введении пропофола миоклоний возникают реже, чем при введении этомидата или метогекситала, но чаще, чем после тиопентала натрия. Они наблюдаются кратковременно в момент индукции анестезии или при поддержании анестезии на фоне сохраненного самостоятельного дыхания. Возбуждение наблюдается редко.

Угнетение дыхания

Этомидат редко вызывает апноэ и незначительно угнетает вентиляцию и газообмен.

Апноэ при использовании натрия оксибата возникает при достижении стадии хирургического сна (доза ЛС 250-300 мг/кг). В силу замедленного пробуждения после кратковременных вмешательств возникает необходимость поддержания проходимости дыхательных путей и вспомогательной ИВЛ.

Гемодинамические сдвиги

Этомидат незначительно влияет на параметры гемодинамики.

Аллергические реакции

При применении этомидата аллергические реакции возникают редко и ограничиваются кожными высыпаниями. ЛС не вызывает выброса гистамина ни у здоровых, ни у пациентов с реактивными заболеваниями дыхательных путей. Частота возникновения кашля и икоты сравнима с таковой при индукции метогекситалом.

Читайте также:  Типы телосложения медицина

[50], [51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Синдром послеоперационной тошноты и рвоты

Традиционно этомидат считался ЛС, часто вызывающим синдром ПОТР. По данным ранее проведенных исследований, частота возникновения этого синдрома составляла 30-40%, что вдвое чаще, чем после применения барбитуратов. Совместное использование с опиоидами только увеличивало вероятность ПОТР. Однако недавние исследования поставили под сомнение высокую эметогенность этомидата.

Реакции пробуждения

При анестезии этомидатом пробуждение наступает наиболее быстро, с четкой ориентировкой, ясным восстановлением сознания и мыслительных функций. В редких случаях возможны возбуждение, неврологические и психические нарушения, астения.

Другие эффекты

Продолжительная инфузия высоких доз этомидата может приводить к гиперосмолярному состоянию за счет растворителя пропиленгликоля (осмолярность ЛС равна 4640-4800 мОсм/л). Этот нежелательный эффект выражен значительно меньше у новой лекарственной формы этомидата (еще не зарегистрированной в России), сделанной на основе среднецепочечных триглицеридов, благодаря чему осмолярность ЛС снизилась до 390 мОсм/л.

Предостережения

Необходимо учитывать следующие факторы:

  • возраст. С возрастом продолжительность действия этомидата может несколько увеличиваться. У детей и у пожилых пациентов индукционная доза этомидата не должна превышать 0,2 мг/кг;
  • длительность вмешательства. При длительном применении этомидата возможны угнетение стероидогенеза в надпочечниках, гипотензия, дисбаланс электролитов и олигурия;
  • сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания. У пациентов с гиповолемией и при введении больших индукционных доз этомидата (0,45 мг/кг) снижение АД может быть значительным и сопровождаться уменьшением СВ. Для выполнения кардиоверсии этомидат предпочтителен с точки зрения гемодинамической стабильности, но может затруднять оценку электрокардиограммы (ЭКГ) при возникновении миоклоний;
  • сопутствующие заболевания органов дыхания не оказывают существенного влияния на режим дозирования этомидата;
  • сопутствующие заболевания печени. При циррозе происходит увеличение объема распределения этомидата, а клиренс не изменяется, поэтому его Т1/2 может быть значительно увеличен;
  • заболевания, сопровождающиеся гипоальбуминемией, являются причиной усиления эффектов этомидата. ГОМК может опосредованно усиливать диурез;
  • данные о безопасности этомидата для плода отсутствуют. Единичные упоминания свидетельствуют о его противопоказаниях к применению во время беременности и лактации. Для обезболивания в родах его применение нецелесообразно из-за отсутствия анальгетической активности;
  • внутричерепная патология. Следует осторожно использовать этомидат у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе;
  • анестезия в амбулаторных условиях. Несмотря на отличные фармакокинетические характеристики, широкое использование этомидата в поликлинических условиях ограничено высокой частотой реакций возбуждения. Совместное применение опиоидов и БД удлиняет сроки восстановления. Это лишает этомидат преимуществ при использовании его в стационарах одного дня;

[60], [61]

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Etomidate 0,2% — 10 ml
D. t. d. N. 5 in ampull.
S. по схеме.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. Действие наступает быстро — через 4-5 мин после введения и продолжается 3-8 мин. Длительность наркотического сна зависит от введенной дозы. После быстрого пробуждения у больного отсутствует сонливость. Практически не оказывает влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы, лишен анальгетической активности. Обладает противосудорожным действием.

Способ применения

Для взрослых: Вводят в/в в дозе 150-300 мкг/кг в течение 10-30 сек. При необходимости — повторное введение не ранее, чем через 4 мин после предыдущего введения в дозе 150 мкг/кг, что увеличивает продолжительность наркоза до 10 мин. Максимальная разовая доза составляет 30 мг.

Показания

— Премедикация при проведении общей анестезии, при кратковременных оперативных вмешательствах, региональной анестезии, подготовке пациентов к инструментальным методам исследования.
— Введение в наркоз при комбинированном наркозе 2 и 3 типа.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к этомидату.

Побочные действия

-мВозможны спонтанные сокращения одной или нескольких групп мышц, боль в месте введения (особенно в мелкие вены), транзиторная артериальная гипертензия с последующей гипотензией, вызванной уменьшением ОПСС, тахикардией.
— При применении в дозе более 200 мг возможно замедление пробуждения. Редко — снижение уровня кортизола в сыворотке крови, нарушение дыхания.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (в 1 мл — 2 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Этомидат" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Ссылка на основную публикацию
Элеутерококка как принимать
Настойка элеутерококка – это натуральный растительный препарат, оказывающий тонизирующее воздействие на организм. Лекарство изготавливается из корня и корневищ растения, содержащих...
Шестиразовое питание по часам
Проблема лишнего веса все набирает обороты не только в США – самой «толстой» стране мира, но и в России. Конечно,...
Шея человека строение фото
Одним из самых важных участков человеческого тела является шея. Она соединяет между собой голову и туловище. Области и границы Верхняя...
Элипс или эллипс
Определение. Эллипс - это геометрическая фигура, которая ограничена кривой, заданной уравнением . Он имеет два фокуса. Фокусами называются такие две...
Adblock detector