Сурамин инструкция цена

Сурамин инструкция цена

* В России не зарегистрирован

Фурамид, Энтамизол

Синтетический препарат, используемый для эрадикации цист при кишечном амебиазе.

Спектр активности

E.histolytica (включая цисты).

Фармакокинетика

Изучена недостаточно. Препарат применяется внутрь в виде пролекарства — дилоксанида фуроата. Под влиянием эстераз кишечника гидролизуется с высвобождением активного дилоксанида, который быстро всасывается. Экскретируется преимущественно с мочой.

Нежелательные реакции
  • Диспептические расстройства, чаще всего метеоризм.
  • Кожа — крапивница, зуд.
Показания
  • Бессимптомный кишечный амебиаз (носительство цист).
  • Амебиаз с клиническими проявлениями — в сочетании с метронидазолом или другими амебицидами.
Дозировка
Взрослые

Внутрь — 0,5 г каждые 8 ч в течение 10 дней.

Внутрь — 20 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 10 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

ХИНАКРИН *

* В некоторых странах известен под генерическим названием мекаприн

Акрихин

Синтетический препарат, проявляющий активность в отношении многих простейших и ленточных гельминтов. В настоящее время считается одним из наиболее эффективных средств для лечения лямблиоза. Эффективность у взрослых достигает 90%, у детей несколько ниже. Еще одно достоинство препарата — низкая стоимость.

Спектр активности
Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и распределяется. Прочно удерживается в тканях. Избирательно накапливается в печени. Концентрация внутри лейкоцитов в 6 раз выше, чем в плазме. Медленно выводится, преимущественно через почки. Т1/2 — 5 дней.

Нежелательные реакции
  • ЖКТ — в связи с горьким вкусом часто вызывает тошноту и рвоту, особенно у детей, поэтому следует принимать после еды.
  • Нейротоксичность — головная боль, головокружение; значительно реже возбуждение, острый психоз, судороги.
  • Ототоксичность.
  • Кожа — хронический дерматоз, синдром Лайелла.
    Фактор риска: псориаз.
  • Дисколорация — желтое окрашивание мочи, кожи, склер; иногда темно-синее окрашивание неба и склер. Дисколорация кожи может сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев после отмены препарата.
  • Дисульфирамоподобный эффект.
Лекарственные взаимодействия

При сочетании с примахином ингибирует его метаболизм в печени и повышает токсичность.

Показания

Лямблиоз (как альтернатива нитроимидазолам).

Дозировка
Взрослые

Внутрь — 0,1 г каждые 8 ч после еды в течение 5 дней. Повторный курс возможен через 2 недели.

Внутрь — 6 мг/кг/сут (не более 0,3 г) в 3 приёма после еды в течение 5 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

ЭФЛОРНИТИН *

* В России не зарегистрирован

Орнидил

Синтетическое соединение, обладающее широким спектром антипротозойной активности. Один из наиболее эффективных препаратов для лечения гамбийской разновидности африканского трипаносомоза (западно-африканский трипаносомоз). Менее токсичен, чем пентамидин, сурамин и меларсопрол, которые также используются при этой инфекции.

Спектр активности

T.brucei gambiense (менее активен в отношении T.brucei rhodesiense).

Активен также в отношении P.falciparum, лейшманий, лямблий, но клиническое значение не установлено.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 50%. Хорошо проникает через ГЭБ, особенно у пациентов с церебральными формами трипаносомоза. Экскретируется почками, на 80% в неизмененном виде. Т1/2 — около 3 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Препарат в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, выражены умеренно.

  • Гематотоксичность — обратимая лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Ототоксичность — временные нарушения слуха.
  • Нейротоксичность — судороги, чаще при тяжелом церебральном трипаносомозе.
  • Алопеция.
Показания
  • Западно-африканский трипаносомоз, включая церебральные формы.
  • Пневмоцистная пневмония (препарат резерва).
Дозировка
Взрослые

Внутривенно медленно (за 45 минут) — 100 мг/кг каждые 6 ч в течение 14 дней, далее внутрь — по 300 мг/кг/сут в течение 3-4 недель.

У детей не применяется.

Форма выпуска

Инфузионный концентрат — 0,2 г/мл.

МЕЛАРСОПРОЛ *

* В России не зарегистрирован

Арсобал

Органическое соединение трехвалентного мышьяка, предназначенное для лечения церебральных форм африканского трипаносомоза. Обладает высокой токсичностью, поэтому должен применяться только в стационаре.

Спектр активности

Мощный и быстрый эффект в отношении обоих разновидностей африканских трипаносом (T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense).

Фармакокинетика

При внутривенном введении распределяется во многие органы и ткани. Плохо проникает через ГЭБ. Концентрации в ликворе в 50 раз ниже, чем в плазме, однако достаточны для трипаноцидного действия. Экскретируется почками. Т1/2 — 1,5 суток, при почечной недостаточности возрастает.

Читайте также:  Косточки маслины польза и вред
Нежелательные реакции
  • Острые реакции (по типу Яриша-Герксгеймера) — лихорадка, озноб в ответ на первое введение. Обусловлены распадом большого количества трипаносом, находящихся в крови.
    Меры профилактики: перед началом лечения меларсопролом производится 2-3 введения пентамидина или сурамина.
  • Нейротоксичность — периферические полинейропатии, энцефалопатия (у 10%). Энцефалопатия обусловлена как токсическим действием препарата, так и антигенным влиянием распавшихся трипаносом. Как правило, развивается на 3-4 день лечения, остро или постепенно. Проявляется лихорадкой, головной болью, тремором, судорогами, нарушениями речи, комой. Летальность — 3-5%.
    Меры профилактики: применение глюкокортикоидов.
    Меры помощи: глюкокортикоиды, дегидратирующие препараты, диазепам, адреналин.
  • ЖКТ — схваткообразные боли в животе и рвота в момент внутривенного введения.
    Меры профилактики: медленное введение натощак, пациент не должен принимать пищу в течение 5 ч после инфузии.
  • Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипертензия.
  • Гепатотоксичность.
  • Нефротоксичость — протеинурия, появление хлопьев в моче.
  • Гематотоксичность — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
  • Местные реакции — флебиты в местах введения, при попадании в ткани возможен некроз (инъекционный раствор меларсопрола содержит пропиленгликоль, усиливающий местнораздражающее действие).
Показания
  • Африканский трипаносомоз — лечение на поздних стадиях, сопровождающихся поражением ЦНС.
Предупреждение

Не рекомендуется применять на ранних стадиях заболевания.

Дозировка
Взрослые и дети

Внутривенно медленно — 2-3,6 мг/кг/сут в одно введение в течение 3 дней. Рекомендуется начинать (особенно у детей) с дозы 0,36 мг/кг/сут и постепенно ее увеличивать. Курс терапии повторяется 2-3 раза с интервалами в 1 неделю.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного введения, 3,6%.

СУРАМИН *

* В России не зарегистрирован

Синтетический препарат, главным образом применяемый при африканском трипаносомозе. Кроме того, действует на некоторые гельминты. Характеризуется высокой токсичностью, особенно при плохом питании пациентов.

Спектр активности

T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense.

Микрофилярии Onchocerca volvulus.

Фармакокинетика

Применяется внутривенно. Обладает выраженными кумулятивными свойствами за счет прочного связывания с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. Не метаболизируется, экскретируется преимущественно с мочой. Т1/2 — около 50 суток.

Нежелательные реакции
  • Ранние (в момент внутривенного введения) — тошнота, рвота, лихорадка, крапивница, шок, потеря сознания, описаны летальные исходы.
    Меры профилактики: тест-доза 0,1-0,2 г для выявления переносимости, медленное введение.
  • Поздние (через 24 ч и более после введения):
  • нейротоксичность — парестезии в области ладоней и подошв, фотофобия, слезотечение;
  • кожа — папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит;
  • нефротоксичность — гематурия, протеинурия;
  • гепатотоксичность — желтуха;
  • гематотоксичность — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
  • прочие — лихорадка, хроническая диарея, тяжелая прострация.
Показания
  • Африканский трипаносомоз — чаще на ранних (гематолимфатических) стадиях. На поздних стадиях иногда кратковременно используется перед применением меларсопрола.
  • Онхоцеркоз.
Противопоказания

Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Дозировка
Взрослые и дети

Внутривенно медленно в виде 10% раствора.

Ранние стадии трипаносомоза:
1-й день — 0,1-0,2 г, 3-й день — 10 мг/кг, 5-й, 11-й, 17-й, 23-й и 30-й дни — 20 мг/кг.

Поздние стадии трипаносомоза:
1-й день — 5 мг/кг, 3-й день — 10 мг/кг, 5-й день — 20 мг/кг.

Далее назначается меларсопрол.

Онхоцеркоз:
Тест-доза — 0,1-0,2 г, далее 1 раз в неделю в возрастающей дозировке (0,2 г, 0,4 г и т.д.) до общекурсовой дозы 4-6 г.

Формы выпуска

Флаконы по 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

НИФУРТИМОКС

Лампит

Производное нитрофурана. Обладает широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также простейшие (см. Производные нитрофурана). При бактериальных инфекциях не применяется. Является основным препаратом для лечения американского трипаносомоза (протекает более тяжело и труднее поддается терапии, чем африканский). Характеризуется плохой переносимостью.

Спектр активности
Простейшие T.cruzi, малоактивен против T.brucei gambiense.
Бактерии Стрептококки, стафилококки, E.coli, сальмонеллы, шигеллы и др. (клиническое значение не установлено).
Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени, экскретируется почками. Имеет короткий Т1/2 — 2-4 ч, который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Отмечаются у 40-70% пациентов (у взрослых чаще, чем у детей) и во многих случаях являются причиной преждевременного прекращения лечения.

  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейротоксичность — головокружение, головная боль, нарушение ориентации, общая слабость, раздражительность, бессонница, периферические полинейропатии, ригидность мышц, тремор, судороги, психические расстройства.
  • Прочие — кожные сыпи, нейтропения.
Читайте также:  Депрессия лишний вес
Показания
  • Американский трипаносомоз (болезнь Шагаса).
Дозировка
Взрослые

Внутрь — 8-10 мг/кг/сут в 3-4 приёма в течение 3-4 месяцев.

Внутрь — 1-10 лет: 15-20 мг/кг/сут, 11-16 лет: 12,5-15 мг/кг/сут, в 3-4 приёма в течение 3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

БЕНЗНИДАЗОЛ *

* В России не зарегистрирован

Является производным нитроимидазола. В отличие от других представителей этого класса (метронидазол, тинидазол и др.) обладает более узким спектром активности. Действует только на T.cruzi.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т1/2 — 10-13 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции
  • Диспептические расстройства.
  • Нейротоксичность — периферические полинейропатии.
  • Кожа — сыпи, дерматиты.
  • Гематотоксичность.
Показания
  • Американский трипаносомоз (ранние стадии).
Дозировка
Взрослые

Внутрь — 5-7 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Внутрь — 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

ПРЕПАРАТЫ СУРЬМЫ

Органические соединения пятивалентной сурьмы (Sb) рассматриваются как препараты выбора при лечении лейшманиоза. Наиболее известными в мире являются стибоглюконат натрия (близкую химическую структуру имеет отечественный препарат солюсурьмин) и меглюмин антимонат (глюкантим). Оба препарата сравнимы по эффективности и безопасности. Имеются лишь некоторые географические различия в частоте их использования. Так, меглюмин антимонат более распространен в странах Центральной и Южной Америки, а стибоглюконат — в Центральной Азии и Африке, что связано с исторически сложившимися особенностями маркетинговой политики.

СТИБОГЛЮКОНАТ НАТРИЯ

Пентостам

Спектр активности
Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется. Накапливается в коже, клетках ретикулоэндотелиальной системы. В печени пятивалентная сурьма может частично трансформироваться в трехвалентную, которая более токсична. Экскретируется почками. Т1/2 — 2-30 ч при внутривенном введении, до 1 месяца — при внутримышечном.

Нежелательные реакции
  • Диспептические расстройства.
  • Реакции гиперчувствительности — сыпи, лихорадка, артралгии, миалгии, кашель, пневмонит.
  • Нефротоксичность.
  • Нейротоксичность — головная боль, общая слабость.
  • Кардиотоксичность — удлинение интервала QT, изменение зубца Т, боли в сердце, нарушения ритма.
  • Боль в месте введения.
  • Прочие — повышение активности сывороточных трансаминаз и амилазы, панкреатит (чаще в субклинической форме).
Показания

Лейшманиоз — кожный, слизистокожный, висцеральный (является препаратом выбора).

Дозировка
Взрослые и дети

Внутривенно (предпочтительнее) или внутримышечно — 20 мг 5-валентной сурьмы/кг/сут (не более 0,85 г) в течение 20-28 дней. Внутривенно можно вводить двумя вариантами: (1) без разведения в течение 5 минут или (2) в течение 20 минут после разведения в 50 мл 5% глюкозы.

При кожной форме инфекции возможно местное применение путём обкалывания краев язвы.

Формы выпуска

Флаконы по 10 мл, 330 мг/мл (соответствует 100 мг 5-валентной сурьмы/мл).

Противопротозойной активностью обладают также производные нитроимидазола (метронидазол и др.), фуразолидон, относящийся к производным нитрофурана, и противогрибковый препарат амфотерицин В.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0504.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка или суппозиторий для взрослых содержит тиапрофеновой кислоты 300 мг; в блистере 10 шт., в коробке 4 блистера (табл.) и в блистере 6 шт., в коробке 1 блистер (супп.).

1 флакон с порошком для инъекций — 200 мг; в комплекте с растворителем (бензиловым спиртом и водой для инъекций) в ампулах по 3 мл.

Фармакологическое действие

Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшая синтез ПГ .

Фармакокинетика

После применения 1 супп. (300 мг) Cmax достигается через 4 ч, через 1 ч она колеблется от 19 до 26 мкг/мл. 98% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбуминами). При в/м и в/в введении усваивается на 100%. 60% выводится почками в форме глюкуронида.

Cmax после приема 1 табл. (300 мг) достигает через 1 ч и составляет 49 мкг/мл. T1/2 — 1–2,5 ч. 98% связывается с белками плазмы. 60% выводится через почки в форме глюкуронида.

Показания препарата Сургам

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, заболевания и повреждения околосуставных мягких тканей (капсулит, бурсит, тендинит, плечелопаточный периартрит, эпикондилит, фиброзит и др.), боль в нижней части спины, корешковый синдром, ортопедическая хирургия (послеоперационный болевой синдром и воспаление).

Читайте также:  Цитаты про спорт и здоровье

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ( в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма (провоцируемая препаратами, подавляющими синтез ПГ), выраженные нарушения функций почек и/или печени, детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется в I и III триместрах.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, изменение функциональных проб печени, бронхоспазм, шум в ушах, головокружение, гипотония, задержка натрия и воды, дизурические явления, цистит, гематурия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, зуд, сыпь.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов витамина K, гипогликемических (производных сульфонилмочевины), фенитоина, диуретиков.

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь, взрослым — по 300 мг 2 раза в сутки во время еды; детям (старше 3 лет) — 10 мг/кг/сут в 2–3 приема.

Суппозитории: ректально, взрослым — по 1 супп. (300 мг) 2 раза (утром и вечером) или однократно на ночь; детям — по 1 супп. (150 мг) 2–3 раза в день. Курс — от 3 до 5 дней.

Порошок для инъекций: в/м , при выраженном болевом синдроме начальная доза — 400 мг, затем — по 200 мг каждые 8 ч в течение 2 дней максимум, затем вводят по 200 мг в течение 4–6 дней. В дальнейшем переходят на пероральный прием.

Условия хранения препарата Сургам

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сургам

таблетки 300 мг — 5 лет.

суппозитории 300 мг — 2 года.

порошок для приготовления раствора для инъекций 200 мг — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Африканский трипаносомоз — протозойное заболевание, переносчиком которого служат мухи цеце.
Возбудителями африканского трипаносомоза в Западной и Восточной Африке являются два подвида Trypanosoma brucei (Т. brucei gambiense и Т. brucei rhodesiense) соответственно, представляя серьезную опасность для здоровья по меньшей мере 50 млн человек, обитающих южнее Сахары. Острое заболевание на ранней стадии представляет собой системное поражение, характеризующееся гемолимфатическими расстройствами с перемежающейся лихорадкой, кожной сыпью, отечностью и анемией. Позднее паразит инвазирует ЦНС, вызывая менингоэнцефалит с симптомами апатии, летаргии и сонливости (отсюда название сонная болезнь). Без лечения пациент погибает от истощения, интеркуррентных заболеваний или глубокой комы.

Для лечения африканского трипаносомоза используют сурамин, пентамидин изетионат, меларсопрол или эфлорнитин. Если симптомы со стороны ЦНС отсутствуют, лекарствами выбора на ранней стадии инфекции служат сурамин и пентамидин изетионат, а единственным лекарством, применяемым до последнего времени при терапии больных с поражениями ЦНС, был меларсопрол. Однако недавно проведенные исследования показали, что для лечения осложнений со стороны ЦНС в случае инфекции, вызванной Т. brucei gambiense, предпочтительнее эфлорнитин.

Сурамин. В основу синтеза сурамина был положен тот факт, что красители, подобные трипановому синему, окрашивают преимущественно паразитов. Лекарство имеет сложную полиионную химическую структуру, симметричную относительно центрального атома углерода ацетамида. В США лекарство доступно только в Center for Disease Control.

Начало действия сурамина на африканские формы трипаносом замедлено. Он обратимо связывается и ингибирует активность ряда ферментов трипаносом и млекопитающих. Хотя механизм его действия не выяснен, ингибиция ферментов, возможно, играет важную роль, поскольку он как полианион легко образует комплексы с белками.

Сурамин неактивен при пероральном приеме, поэтому его вводят в/в медленно. Он связывается с белками плазмы и персистирует в низких концентрациях до 3 мес. Сурамин не проникает в ЦНС, поэтому его применение ограничено лечением раннего трипаносомоза, когда симптомы поражения ЦНС еще отсутствуют.

Сурамин вызывает различные побочные эффекты. Тяжелые побочные эффекты, требующие немедленного прекращения лечения: редкие случаи потенциально фатального коллапса во время первой инъекции (это происходит у 1 из 2000 пациентов), альбуминурия, язвы слизистой оболочки рта, эксфолиативный дерматит, тяжелая диарея, длительная высокая температура, прострация. Менее тяжелые побочные эффекты: анорексия, недомогание, полиурия, уртикария, парестезия и гиперестезия.
Сурамин активен также против зрелых Onchocerca volvulus.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector